۱-۹-۵-۳-۴- کلرامفنیکل
طیف آنتی باکتریال وسیعی مشابه تتراسایکلین دارد.
اثر باکتریواستاتیک کلرامفنیکل به علت اتصال قابل برگشت به پپتیدیل ترانسفراز زیر واحد S50 ریبوزوم است که طویل شدن پپتیدها را بلوکه می نمایند. مقاومت نسبت به کلرامفنیکل در باکترهایی مشاهده می شود که دارای پلاسمیدهای کد کننده کلرامفنیکل استیل ترانسفراز بوده و باعث استیله شدن گروه ۳- هیدروکسی کلرامفنیکل می شود. این محصول قادر به اتصال به زیر واحد S50 نیست.
۱-۹-۵-۳-۵- ماکرولیدها
اریترومایسین از استرپتومیسس اریترئوس[۵۵] بدست می آید و نمونه هایی از آنتی بیوتیک ماکرولیدی است. اصلاح ساختمان ماکرولید به تولید عوامل جدیدتری از قبیل آزیترومایسین و کلاریترومایسین منجر شده است. ماکرولیدها آنتی بیوتیک های باکتریواستاتیک وسیع الطیف هستند. اثر ماکرولید ها با اتصال قابل برگشت به زیر واحد S50 ریبوزوم و بلوکه کردن طویل شدن پلی پپتید، اعمال می شود. (۶۸)
۱-۹-۵-۳-۵-۱- مقاومت به ماکرولیدها:
ناشی از متیلاسیون SrRNA 23 که مانع اتصال به آنتی بیوتیک می شود.
تخریب حلقه لاکتون توسط آنزیم اریترومایسین استراز
انتشار فعال دارو از سلول باکتری
۱-۹-۵-۳-۶- کلیندامایسین
کلیندامایسین ( از خانواده لینکوزامید) مشتقی از لینکومایسین می باشد. کلیندامایسین مانند کلرامفنیکل و ماکرولیدها، طویل شدن پروتئین ها را با اتصال به زیر واحد s50 ریبوزوم بلوکه می نماید. این آنتی بیوتیک با تداخل در اتصال کمپلکس آمینو اسید- آسیل- ERNA، پپتیدیل ترانسفراز را مهار می نماید. متیلاسیون srRNA23 اریترومایسین منبع مقاومت باکتری است. از آنجائی که کلیندامایسین و اریترومایسین، مقاومت آنزیماتیک را القاء می نمایند ( همچنین به واسطه ی پلاسمید)، مقاومت متقاطع بین این دو آنتی بیوتیک مشاهده می شود.
جدول۱-۵: ماکرولیدها و تتراسایکلین
| آنتی بیوتیک | طیف اثر |
| ماکرولیدها (اریترومایسین، کلاریترومایسین و آزیترومایسین) تتراسایکلین ها ( تتراسایکلین، دوکسی سایکلین، مینوسایکلین) |
آنتی بیوتیک های وسیع الطیف موثر بر باکتری های گرم منفی و گرم مثبت، نایسریا، لژیونلا، مایکوپلاسما، کلامیدیا، کلامیدیا وفیلا، ترپونما و ریکتزیا،. کلاریترومایسین و آزیترومایسین موثر بر برخی مایکوباکتریوم ها. آنتی بیوتیک های وسع الطیف با اثری شبیه ماکرولید ها. |
۱-۹-۵-۳-۷- استرپتوگرامین ها
استرپتوگرامین ها گروهی از پپتیدهای حلقوی هستند که بوسیله ی گونه های استرپتومیسس تولید می شوند. این آنتی بیوتیک به صورت ترکیبی از دو ماده استرپتوگرامین گروه A و گروهB تجویز می شوند که به صورت سینرژیست اثر کرده و موجب مهار سنتز پروتئین می گردند. آنتی بیوتیکی از این گروه که در حال حاضر در دسترس می باشد کواینوپریستین - دالفوپریستین [۵۶] است که نام تجاری آن سینرسید است.
۱-۹-۵-۴- آنتی بیوتیک های مهار کننده سنتز اسید نوکلوئیک
۱-۹-۵-۴-۱-کینولون ها
کینولون ها عوامل شیمی درمانی صناعی می باشند که DNA ژیراز و توپوایزومرازهای باکتری را که در همانندسازی DNA ، نوترکیبی و ترمیم مورد نیاز است را مهار می کند.DNA ژیراز از زیر واحد آلفا و دو زیر واحد بتا تشکیل شده است که کینولون ها به زیر واحد الفا متصل می شوند. تغییر در این زیر واحد عنوان مکانیزم اصلی مقاومت باکتری است، گرچه کاهش در جذب دارو نیز مشاهده می شود. کاهش در جذب ناشی از تغییر در پروتئین های پورین در سطح باکتری مشاهده می شود که هر دو نوع مقاومت کروموزومی است. (۱۲و۱۴)
| جدول۱-۶: کینولون ها |
| آنتی بیوتیک طیف اثر |
| طیف کم : نالیدیکسیک اسید موثر بر باسیل های گرم منفی، بی اثر بر گرم مثبت ها طیف اثر وسیع ( سیپروفلوکساسین، لوفلوکساسین، آنتی بیوتیک های وسیع الطیف با فعالیت بر لومه فلوکساسین، توروفلوکساسین، اوفلوکساسین باکتری های گرم مثبت وگرم منفی طیف گسترده (گاتی فلوکساسین، گریافلوکساسین، آنتی بیوتیک وسیع الطیف با افزایش فعالیت بر کلینافلوکساسین، موکسی فلوکساسین) باکتری های گرم مثبت ( به خصوص استرپتوکوکها و انتروکوک ها ) در مقایسه با کینولون های اولیه. اثری مشابه با سیپروفلوکساسین و کینولون های مرتبط بر باسیل های گرم منفی |
۱-۹-۵-۴-۲- ریفامپین و ریفابوتین
ریفامپین مشتق نیمه صناعی از ریفامایسینB است که از استرپتومایسیس مدیترانه ای تولید می شود. این آنتی بیوتیک به RNA پلی مراز وابسته به DNA متصل شده و شروع سنتز RNA را مهار می نماید
۱-۹-۵-۴-۳- مترانیدازول
مترانیدازول در درمان واژینیت های تریکومونائی تجویز می شود. خواص ضد میکروبی مترانیدازول ناشی از احیای گروه نیترو به وسیله نیتروردکتاز باکتری است که موجب تولید ترکیبات سیتوتوکسیک و در نتیجه تخریب DNA میزبان میگردد. مقاومت به علت کاهش جذب آنتی بیوتیک یا حذف ترکیبات سیتوتوکسیک قبل از واکنش با DNA میزبان صورت می گیرد.(۶۸ ،۱۳)
۱-۹-۵-۴-۴- آنتی متابولیت ها
